Small: 老药新用：临床批准的碳纳米颗粒用于自由基清除降低肠道辐射损伤

急性放射性肠炎是病人在进行腹部和盆腔恶性肿瘤放射治疗时导致地不可避免的二次肠道损伤，因为肠道，尤其是小肠，是体内对辐射最敏感的器官之一。因此，临近腹腔和盆腔部位恶性肿瘤的肠道组织的辐射剂量耐受性严重地限制了对肿瘤的高剂量放射治疗，从而大大地限制了放疗对肿瘤的杀伤作用。因此，开发辐射防护剂来减小肠组织的放射性损伤，不仅可以提高患者的生存质量，还可以有效提高在肿瘤部位的辐照剂量，以实现更有效的肿瘤治疗效果。虽然目前已有报道表明一些纳米材料具有一定的生物组织辐射防护性能，尤其是碳纳米材料及其衍生物如富勒醇和石墨炔，其稳定的结构和良好的自由基清除能力已经被大量的研究所证实，但是这些新开发的纳米放疗防护剂在临床转化和应用方面却依然面临着巨大的挑战。

针对上述问题，中国科学院高能物理研究所谷战军研究员团队通过“老药新用”的策略，首次将中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的唯一一个临床在用的碳纳米材料——卡纳琳纳米炭颗粒混悬注射液（国药准字H20041829，Carbon Nanoparticles Suspension Injection，本报道简称CNSI）作为一种新型的纳米放疗防护剂用于肠道（小鼠模型）的辐射防护。CNSI在临床上是用于胃癌区域引流淋巴结的示踪，目前在肿瘤手术中用于淋巴定位或甲状旁腺的鉴别，每年都有超过10万人的使用量，具有较好的生物安全性。CNSI是一种石墨烯类似物，有大量共轭苯环和丰富的亲水基团，其特殊的物理和化学性质使其拥有良好的肠道辐射防护潜力。该研究工作表明CNSI在肠道放疗防护方面具有以下三点优势：1）CNSI具有很强的共轭结构和丰富的亲水基团，这使得它具有良好的水溶性和高效的自由基清除能力且能够清除多种类型的自由基；2）CNSI可以很好的满足口服药物的要求，因为在胃酸的恶劣环境中它依然可以保持良好的化学稳定性和有效的自由基清除能力，不会出现大量的降解和失活。同时，CNSI可以通过肠道排出，降低其长期毒性；3）CNSI可以清除胃肠道中由辐射诱导生成的自由基，保护小肠绒毛的完整性，从而维持了肠道菌群的平衡以减轻放射性肠炎的症状。该研究工作不仅为胃肠道放疗防护提供了新的纳米技术解决方案，同时也进一步开拓和丰富了临床药物CNSI的新应用领域和场景。

相关研究成果发表在Small（DOI: 10.1002/smll.201906915）上，论文第一作者为中国科学院高能物理研究所博士生汪诚艳，共同第一作者为成都大学谢佳妮特聘教授，通讯作者为谷战军研究员。

参考文献：

Wang Chengyan^#, Xie Jiani^#, Dong Xinghua, Mei Linqiang, Zhao Maoru, Leng Zhengwei, Hu Houxiang, Li Lele, Gu Zhanjun*, Zhao Yuliang. Clinically Approved Carbon Nanoparticles with Oral Administration for Intestinal Radioprotection via Protecting the Small Intestinal Crypt Stem Cells and Maintaining the Balance of Intestinal Flora. Small. 2020, 1906915. DOI: 10.1002/smll.201906915